Współczesna farmacja stawia obecnie na indywidualizację terapii pacjenta. Jedną z jej elementów jest rozwój receptury, ponieważ odpowiednio dobrany skład oraz postać leku, szybko przynosi zamierzony efekt terapeutyczny. Klotrimazol, który jest tematem artykułu, daje szerokie pole do popisu, jeśli chodzi o recepturowe leki przeciwgrzybicze.
Klotrimazol jest substancją czynną wielu leków gotowych, jak i recepturowych. Ze względu na bycie pochodną imidazolową, ma postać heterocykliczną. Duża liczba związków o podobnej budowie pełni istotne funkcje w farmakologii, nie tylko polegające na działaniu przeciwgrzybiczym, jak na przykład histamina lub histydyna.
Klotrimazol - budowa, działanie oraz zastosowanie
Działanie klotrimazolu jest oparte na hamowaniu syntezy ergosterolu. Ergosterol to substancja steroidowa oraz jednocześnie odpowiednik cholesterolu w błonie komórek grzybiczych. Jego brak zaburza znacznie przepuszczalność, a co za tym idzie prowadzi do lizy komórki.
Fakt ten jest podwójnie wykorzystywany w działaniu terapeutycznym leków zawierających klotrimazol, ponieważ skutecznie hamują rozwój infekcji grzybiczych, a jednocześnie mają działanie wybiórcze, gdyż ergosterol nie występuje w ludzkiej błonie komórkowej.
Klotrimazol wykazuje także działanie przeciwrzęsistkowe oraz przeciwbakteryjne. W bardzo niewielkim stopniu przenika przez błony śluzowe oraz przez skórę, za to przenika przez do głębszych warstw naskórka. Z kolei metabolizm klotrimazolu odbywa się głównie w wątrobie, a za wydalanie z organizmu odpowiadają nerki.
Wszystko to składa się na jego uniwersalne zastosowanie, względne bezpieczeństwo oraz popularność, głównie jako składnik kremów dostępnych bez recepty.
Jakie mamy główne wskazania do stosowanie klotrimazolu? Przede wszystkim będą to infekcje wywołane przez różnego rodzaju dermatofity i drożdżaki, w tym przypadku jest on bardzo skuteczny nawet w niewielkim stężeniu. Mowa tutaj np. o Malassezia furfur lub Epidermophyton spp. Są one odpowiedzialne za wiele jednostek chorobowych z dziedziny zarówno dermatologii, ginekologii lub nawet okulistyki. Mowa tutaj m.in. o łupieżu pstrym, zanokcicy lub grzybicy skóry oraz okolic intymnych.
Jak każda substancja czynna posiada przeciwwskazania do stosowania. Może być to np. nadwrażliwość na klotrimazol lub na substancje pomocnicze leku gotowego np. glikol propylenowy. Dlatego kiedy mamy konieczność leczenia klotrimazolem u pacjenta, który jest alergikiem, warto rozważyć u niego stosowanie leków recepturowych, aniżeli gotowych. Wówczas bardzo spada ryzyko odczynów alergicznych np. często występującego wyprysku kontaktowego u osób szczególnie uwrażliwionych.
Jeśli chodzi o interakcje z innymi lekami, to możemy tu wyróżnić osłabienie działania innych leków przeciwgrzybiczych. Z kolei np. nystatyna lub natamycyna mogą zmniejszać skuteczność klotrimazolu. Warto także wspomnieć, że stosowanie preparatów z klotrimazolem może wchodzić w reakcję z lateksem, co może przyczynić się do osłabienia działania antykoncepcyjnego prezerwatyw. Zauważono również, że duże dawki deksametazonu hamuje działanie przeciwgrzybicze opisywanej substancji.
Ze względu na dużą popularność klotrimazolu i dostępność OTC najczęściej jest on stosowany przez pacjentów w postaci kremu jako samodzielna substancja czynna. Może także występować w postaci maści do stosowania miejscowego wraz z innymi lekami np. sterydem lub antybiotykiem. W postaci globulek oraz kremów dopochwowych jest dedykowany kobietom podczas leczenia infekcji intymnych. Inną alternatywą dla stosowania klotrimazolu mogą być także gotowe leki w postaci płynu na skórę bądź kropli do uszu.
Zastosowanie w recepturze oraz przykłady recept
Klotrimazol przeznaczony do receptury ma postać białego, krystalicznego proszku. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, za to doskonale rozpuszcza się w etanolu. Nie posiada zapachu. Jego postać i „łatwość w obsłudze” sprawiają, że jest często wykorzystywany do wykonywania leków recepturowych, a co za tym idzie - możemy zastosować większe stężenia leku niż te, które są dostępne w lekach gotowych.
Dużym atutem klotrimazolu jest niewątpliwie brak interakcji z innymi substancjami, których obecność może być bardzo pomocna, aby skutecznie osiągnąć sukces terapeutyczny. Poniżej zostaną przedstawione przykłady recept, które przedstawią zastosowanie klotrimazolu w recepturze.
Rp.
- Amoxicilini 0,3
- Clotrimazol 0,1
- Lactosum 0,2
- Glycerolum gtt. V
- Ol. Cacao q.s.
- M.f. glob. vag., D.t.d., No XII
- DS. dopochwowo
W takim przypadku należy skorzystać z leku gotowego, który zawiera amoksycylinę, po dokładnym obliczeniu, ile potrzebujemy tabletek, gdyż na rynku dostępne są różne dawki tego antybiotyku. Możemy się również pokusić o zmianę postaci leku z globulek na kapsułki dopochwowe przy pomocy kapsułkarki. Jeśli mamy taki sprzęt na wyposażeniu apteki, jest to warte przedyskutowania, ponieważ postać kapsułki będzie dla kobiety wygodniejszą i bardziej kompatybilną z błoną śluzową postacią leku.
Rp.
- Clotrimazoli 1,0
- Glicerini 5,0
- Talci veneti
- Zinci oxydati aa 10,0
- Aqua calcis ad 50,0
- Mf. puder płynny
Jest to przykład zmodyfikowanej „białej papki” z komponentą przeciwgrzybiczą. Jest stosowana bardzo często u dzieci w przypadku łojotokowego zapalenia skóry lub na odparzenia odpieluszkowe. Przy wykonaniu tej recepty należy pamiętać o tym, że klotrimazol nie rozpuszcza się w wodzie, dlatego też potrzebujemy użyć do wykonania leku minimalnej ilości etanolu.
Rp.
- Clotrimazoli pulvis 2,0
- 3% Sol. Acidi borici
- Eucerini aa ad 100,0
- M.f. unguentum
Jest to przykład recepty na maść, która może być z powodzeniem stosowania w przypadku grzybicy skóry. Kremowa postać maści, z którą pacjent będzie miał do czynienia na pewno będzie wygodną i przyjazną formą do stosowania.
Jak widzimy na przykładzie powyższych recept oraz opisu klotrimazolu, jest to substancja lecznicza z dużym potencjałem terapeutycznym, a przede wszystkim jest to bezpieczny składnik recepturowy. Nie bez znaczenia pozostaje także fakt, że cena leku recepturowego na zniżkę dla pacjenta jest niska, a często leczenie przeciwgrzybicze jest długie i kosztowne. Dodatkowo, odpowiednio dobrana postać oraz skład leku recepturowego pozwala na uzyskanie szybkiego i skutecznego efektu terapeutycznego. Jest to bardzo istotne, ponieważ tego typu problemy są wstydliwe i uporczywe dla pacjentów.
Miejmy nadzieję, że receptura w przyszłości przeżyje ogromny renesans, ponieważ jest świetną alternatywą do leczenia wielu schorzeń ze względu na coraz nowocześniejsze postaci leków i dostępność substancji aktywnych oraz pomocniczych.
Bibliografia:
- Zając M., Pawełczyk E.; „Chemia leków”, AM Poznań, Poznań 2006
- Pandyra-Kowalska B., Czechowska D., Jaworek A., Aptekarz Polski, „Receptura okiem praktyka – część pierwsza”, 2019.
- Strona internetowa producenta surowca - www.fagron.com
Autor: mgr farm. Artur Rakowski, farmaceuta, bloger (Po Męsku o Zdrowiu) i promotor zdrowia
Artykuł pochodzi z wrześniowego numeru "Magazynu Aptekarskiego". Chcesz mieć do niego bezpłatny dostęp i bieżących informacji o rynku aptecznym? ZAPISZ SIĘ DO APTEKARSKIEGO NEWSLETTERA.
ZOBACZ TAKŻE:
Pomiar temperatury a COVID-19. Jak powinien wyglądać i jak wybrać termometr?
Przy okazji trwającej pandemii koronawirusa powrócił temat pomiaru temperatury ciała oraz jakości termometrów stosowanych w lecznictwie. Choć w mediach nie było o tym głośno, to przesiewowe pomiary obarczone były licznymi błędami wynikającymi z niewiedzy na temat techni...
Czytaj więcej
Co z tą opieką farmaceutyczną jest nie tak, że wciąż jej w Polsce nie mamy?
Dlaczego akurat w Polsce nie udało się do tej pory wypracować ram opieki farmaceutycznej, choć w innych krajach dało się to załatwić, a tym samym wprowadzić ją do aptecznej rzeczywistości i realizować ją, by poprawić farmakoterapię pacjentów i jednocześnie ograniczyć wyd...
Czytaj więcej
